NU7441 (KU-57788)

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Katalog-Nr.

CEI-0115

Beschreibung

NU7441 (KU-57788) kann DNA-PK mit einem IC50 von 14 nM hemmen.

CAS-Nr.

503468-95-9

Molekulargewicht

413,49

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

DNA-PK

Molekularformel

C25H19NO3S

Chemischer Name

4H-1-Benzopyran-4-on, 8-(4-Dibenzothienyl)-2-(4-Morpholinyl)-

Löslichkeit

DMSO 3 mg/mL Wasser

In vitro

NU7441 kann das DNA-Reparaturenzym DNA-abhängige Proteinkinase (DNA-PK) mit einem IC50 von 14 nM hemmen. Aufgrund der Hemmung von DNA-PK erhöhte NU7441 die Zytotoxizität von ionisierender Strahlung und Etoposid in SW620-, LoVo- und V3-YAC-Zellen, jedoch nicht in V3-Zellen. NU7441 kann die Reparatur von durch ionisierende Strahlung und Etoposid induzierten DSB verlangsamen.

In vivo

NU7441 erhöhte die G(2)-M-Akkumulation, die durch ionisierende Strahlung, Etoposid und Doxorubicin in sowohl SW620- als auch LoVo-Zellen induziert wurde. NU7441 verdoppelte die Verzögerung des Tumorwachstums, die durch Etoposid induziert wurde, ohne die Etoposid-Toxizität auf inakzeptable Werte zu verschärfen.

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