Nutlin-3a chiral

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Katalog-Nr.

CEI-1447

Beschreibung

Nutlin-3 ist ein kleines Molekül, das den Maus-Doppelminute-2 (MDM2) mit einem IC50-Wert von 0,09 μM hemmt.

Produktübersicht

Nutlin-3 ist ein kleines Molekül, das MDM2 (mouse double minute 2) mit einem IC50-Wert von 0,09 μM hemmt. Nutlin-3 bindet an MDM2 in der TP53-Bindungstasche und stört damit den MDM2-gesteuerten TP53-Abbau. Dies hat gezeigt, dass es zu einer Zellzyklus-Arrest, Wachstumshemmung und Apoptose sowohl in soliden Tumoren als auch in lymphoiden Neoplasien führt. Bei Mantelzelllymphom (MCL) wird berichtet, dass Nutlin-3 das Zellwachstum hemmen und die Apoptose sowohl in wt-TP53 (IC50 von 1 bis 10 μM) als auch in mt-TP53 (IC50 von 22,5 μM) Zellen aktivieren kann. Nutlin-3 kann auch den Zellzyklus in Magenkrebszelllinien beeinflussen. Es induziert einen G1-Arrest in den Zelllinien MKN-45 und SNU-1. In vitro-Tests zeigen, dass Nutlin-3 die antitumoralen Effekte konventioneller chemotherapeutischer Mittel in mehreren Magenkrebszelllinien verstärken kann. Und in in vivo-Tests hemmt Nutlin-3 signifikant das Wachstum von Xenograft-Tumoren.

CAS-Nr.

675576-98-4

Molekulargewicht

581,49

Reinheit

0.9711

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

Nutlin-3a; Nutlin 3a

Targets

MDM2

IC50

0,09 μM

Molekularformel

C30H30Cl2N4O4

Chemischer Name

4-[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorphenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazol-1-carbonyl]piperazin-2-on

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

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