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Enzyme für Forschung, Diagnostik und industrielle Anwendung

NVP-ADW742

Katalog-Nr.
CEI-0008
Beschreibung
NVP-ADW742 kann den Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktor-I-Rezeptor mit einem IC50 von etwa 100 nM bis 200 nM hemmen.
Alias
ADW742
CAS-Nr.
475488-23-4
Molekulargewicht
453,58
Reinheit
>99%
Lagerung
2 Jahre bei -20 Grad Celsius
Synonyme
ADW742
Targets
Insulin-ähnlicher Wachstumsfaktor-I-Rezeptor
Molekularformel
C28H31N5O
Chemischer Name
5-(3-(Benzyloxy)phenyl)-7-((1R,3R)-3-(Pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclobutyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amin
Löslichkeit
DSMO 10 mg/mL Wasser
In vitro
NVP-ADW742 kann den Insulin-ähnlichen Wachstumsfaktor-I-Rezeptor mit einem IC50 von etwa 100 nM bis 200 nM hemmen. NVP-ADW742 ist ein potenter und selektiver IGF-IR-Kinasehemmer, der das Wachstum von Zellen, die stark von IGF-I-Signalgebung abhängig sind, effizient hemmen kann. Durch die Hemmung der IGF-IR-Signalgebung kann NVP-ADW742 das Wachstum der H526-Zelllinie mit einem IC50 von 0,4 mM hemmen. Die SCF-vermittelte Kit-Phosphorylierung und Akt-Aktivierung wurden mit IC(50)-Werten im Bereich von 1-5 mM gehemmt.
In vivo
NVP-ADW742-Monotherapie oder ihre Kombination mit zytotoxischer Chemotherapie zeigte signifikante antitumorale Aktivität in einem orthotopischen Xenograft-MM-Modell und lieferte in vivo einen Beweis für das Prinzip der therapeutischen Anwendung selektiver IGF-1R-Inhibitoren bei Krebs.

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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