NVP-BEP800

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Katalog-Nr.

CEI-1448

Beschreibung

NVP-BEP800 ist ein neuartiger, vollständig synthetischer, oraler Inhibitor von Hsp90β mit einem IC50-Wert von 58 nM.

Produktübersicht

NVP-BEP800 ist ein vollständig synthetischer, oral bioverfügbarer Inhibitor von Hsp90 mit einem IC50-Wert von 58 nM. NVP-BEP800 bindet an die N-terminale ATP-Bindungstasche von Hsp90. In einem kompetitiven Bindungsfluoreszenzpolarisationstest inhibiert NVP-BEP800 Hsp90β mit einem IC50-Wert von 58 nM. Bei anderen 20 Proteinkinasen zeigt NVP-BEP800 einen IC50 von >10 μM. In BT-474-Zellen und A375-Zellen verursacht NVP-BEP800 die Dissoziation von Hsp90-p23 und den Abbau von Klientenproteinen (ErbB2) sowie die Reduktion der Phosphorylierung von Klientenproteinen (phospho-Akt). Der Abbau dieser onkogenen Klientenproteine führt zu einem Wachstumsstopp und zum Tod von Tumorzellen. NVP-BEP800 inhibiert die Proliferation von Tumorzellen mit einem durchschnittlichen GI50 von 245 nM. In 46 primären menschlichen Tumoren, einschließlich kleinzelligem Lungenkrebs, Mammakarzinom und Melanom, beträgt der durchschnittliche IC50 750 nM. Darüber hinaus induziert die Behandlung mit NVP-BEP800 Apoptose in menschlichen Brustkrebszelllinien. Die antitumorale Wirksamkeit von NVP-BEP800 wird auch bei einer Dosis von 15 oder 30 mg/kg/d in A375-Xenograft-tragenden Mäusen sowie in BT-474-Brustkrebs-Xenografts beobachtet.

CAS-Nr.

847559-80-2

Molekulargewicht

480.4

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

Hsp90β

IC50

58 nM

Molekularformel

C21H23Cl2N5O2S

Chemischer Name

2-Amino-4-[2,4-Dichlor-5-(2-Pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]-N-Ethylthieno[2,3-d]pyrimidin-6-carboxamid

Löslichkeit

Begrenzte Löslichkeit

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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