NVP-BHG712

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Katalog-Nr.

CEI-0158

Beschreibung

NVP-BHG712 kann c-Raf, c-Src und c-Abl mit IC50 von 0,395 uM, 1,266 uM und 1,667 uM hemmen.

CAS-Nr.

940310-85-0

Molekulargewicht

503,48

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

c-Raf, c-Src, c-Abl

Molekularformel

C26H20F3N7O

Chemischer Name

4-Methyl-3-(1-Methyl-6-(pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ylamino)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamid

Löslichkeit

DMSO 101 mg/mL Wasser

In vitro

Als ein kleiner Molekulargewicht-Kinaseinhibitor der EphB4-Kinase hemmt NVP-BHG712 die EphB4-Kinaseaktivität im niedrigen Nanomolarbereich in zellulären Assays. NVP-BHG712 zeigt ausgezeichnete pharmakokinetische Eigenschaften und hemmt potenziell die EphB4-Autophosphorylierung in Geweben nach oraler Verabreichung. In vivo hemmt NVP-BHG712 die durch VEGF induzierte Gefäßbildung, während es nur geringe Auswirkungen auf die VEGF-Rezeptor (VEGFR)-Aktivität in vitro oder in zellulären Assays hat. NVP-BHG712 kann die durch VEGF induzierte Angiogenese hemmen, indem es EphB4 hemmt, da EphB4 eine wichtige Rolle in der durch VEGF induzierten Angiogenese spielt.

In vivo

Nach oraler Verabreichung zeigt NVP-BHG712 ausgezeichnete pharmakokinetische Eigenschaften und hemmt potently die Autophosphorylierung von EphB4 in Geweben. In vivo hemmt NVP-BHG712 die durch VEGF induzierte Gefäßbildung, während es nur geringe Auswirkungen auf die Aktivität des VEGF-Rezeptors (VEGFR) hat.

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