NVP-BVU972

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0849

Beschreibung

NVP-BVU972 ist ein selektiver und potenter Met-Inhibitor mit einer IC50 von 14 nM.

CAS-Nr.

1185763-69-2

Molekulargewicht

340,38

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

Met

IC50

14 nM

Molekularformel

C20H16N6

Chemischer Name

6-((6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-b]pyridazin-3-yl)methyl)quinolin

Löslichkeit

DMSO 68 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 68 mg/mL

In vitro

NVP-BVU972 hemmt potenziell die MET-Kinase, zeigt jedoch eine geringe Hemmung gegenüber anderen Kinasen, einschließlich der eng verwandten Kinase RON, mit IC50-Werten von mehr als 1000 nM. NVP-BVU972 unterdrückt auch die konstitutive MET-Phosphorylierung in GTL-16-Zellen oder die HGF-stimulierte MET-Phosphorylierung in A549-Zellen mit IC50-Werten von 7,3 nM bzw. 22 nM. NVP-BVU972 verhindert potenziell das Wachstum der MET-Gen-amplifizierten Zelllinien GTL-16, MKN-45 und EBC-1 mit IC50-Werten von 66 nM, 82 nM und 32 nM. In Übereinstimmung mit ihrer hohen Häufigkeit im NVP-BVU972-Screen führen die Mutationen Y1230 und D1228 zu dramatischen Verschiebungen der gemessenen IC50-Werte für NVP-BVU972 in der BaF3-Zelllinie. Der durch V1155L ausgelöste Widerstand ist stärker auf NVP-BVU972 beschränkt. Eine dosisabhängige Reduktion der TPR-MET-Phosphorylierung bei Anwendung von NVP-BVU972 auf BaF3-Zellen, die wildtypisches TPR-MET exprimieren. Sowohl die Mutationen Y1230H als auch D1228A hoben die Wirkung von NVP-BVU972, jedoch nicht die von AMG 458, auf. Allerdings beeinträchtigen F1200I und L1195V die Potenz von NVP-BVU972, um die TPR-MET-Phosphorylierung zu verhindern.

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