NVP-LCQ195

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Katalog-Nr.

CEI-1449

Produktübersicht

NVP-LCQ195 ist ein Pan-Inhibitor von CDKs. Cyclin-abhängige Kinasen (CDKs) sind eine Familie von Proteinkinasen und spielen eine wichtige Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus. Sie sind auch an der Regulierung der Transkription, der mRNA-Bearbeitung und der Differenzierung von Nervenzellen beteiligt. In vitro Kinase-Aktivitätsassays blockiert NVP-LCQ195 die Aktivität von CDK1/Cyclin B und CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E sowie CDK5 (sowohl CDK5 p25 als auch CDK5 p35) mit IC50-Werten von 2 nM, 2 nM, 5 nM und 1 nM, jeweils. Außerdem hemmte es CLK3 und CHEK2 (CHK2), CDK3/Cyclin E, CDK9/Cyclin T1, CDK7/Cyclin H und CDK6/Cyclin D3. In MM.1S-Zellen erhöhte NVP-LCQ195 (2 μM) früh den Prozentsatz der Zellen in den S- und G2/M-Phasen, gefolgt von einem Anstieg der Sub-G1-Population. Außerdem unterdrückte NVP-LCQ195 die Expression von Transkriptionsfaktoren, einschließlich myc, IRF4 und XBP-1. Bei bortezomib-behandelten MM-Patienten unterdrückte NVP-LCQ195 die hohe Expression von Genen und erhöhte signifikant das progressionsfreie Überleben und das Gesamtüberleben.

CAS-Nr.

902156-99-4

Molekulargewicht

460,33

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

LCQ-195; AT-9311; NVP LCQ195; LCQ 195; AT9311; AT 9311

Targets

CDK1/CDK2/CDK5

Molekularformel

C17H19Cl2N5O4S

Chemischer Name

4-[(2,6-Dichlorbenzoyl)amino]-N-(1-Methylsulfonylpiperidin-4-yl)-1H-Pyrazol-5-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

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