Obatoclax-Mesilat (GX15-070)

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Katalog-Nr.

CEI-0175

Beschreibung

Obatoclax (GX15-070) kann bcl-2 mit einem Ki von 220 nM hemmen.

CAS-Nr.

803712-79-0

Molekulargewicht

413,49

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

bcl-2

Molekularformel

C20H19N3O.CH4O3S

Chemischer Name

(Z)-2-(5-((3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylen)-4-methoxy-5H-pyrrol-2-yl)-1H-indolmesylat

Löslichkeit

DMSO 83 mg/mL Wasser

In vitro

Obatoclax (GX15-070), ein kleiner Molekülinhibitor, kann eine hydrophobe Tasche innerhalb der BH3-Bindungsstelle von BCL-2 besetzen und Apoptose induzieren. Obatoclax (GX15-070) interferierte stark mit der direkten Interaktion zwischen MCL-1 und BAK in der intakten äußeren Mitochondrienmembran und hemmte die Assoziation zwischen MCL-1 und BAK in intakten Zellen. Obatoclax induziert stark Apoptose und verringert die Proliferation von Leukämiezellen. GX15-070 kann auch Autophagie in der Speiseröhrenkrebszelllinie EC9706 und der Osteosarkomkrebszelllinie U2OS induzieren.

In vivo

Die Verabreichung von Carfilzomib und Obatoclax an Mäuse, die mit SUDHL4-Zellen inokuliert wurden, unterdrückte das Tumorwachstum erheblich, aktivierte JNK, inaktivierte AKT und erhöhte das Überleben im Vergleich zu den Effekten der Einzelmitteltherapie.

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