OC000459

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0333

Beschreibung

OC000459 ist ein Derivat der Indolessigsäure, das PGD2 stark vom menschlichen rekombinanten D-Prostanoidrezeptor 2 mit einem Ki von 13 nM, vom rattenrekombinanten D-Prostanoidrezeptor 2 mit einem Ki von 3 nM und vom menschlichen nativen D-Prostanoidrezeptor 2 mit einem Ki von 4 nM verdrängt.

Alias

OC-000459, OC 000459

CAS-Nr.

851723-84-7

Molekulargewicht

348.4

Reinheit

0,99

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

OC-000459, OC 000459

Targets

human rekombinantes DP2

Molekularformel

C21H17FN2O2

Chemischer Name

5-Fluor-2-methyl-3-(2-quinolinylmethyl)-1H-indol-1-essigsäure

Löslichkeit

DMSO:PBS(1:1) 0,5 mg/mL

In vitro

VX-950 ist ein potenter, kleiner Molekül, peptidomimetischer Inhibitor der Hepatitis-C-Virus (HCV) NS3.4A Serinprotease. Obwohl es im aktiven Zentrum mit dem Peptidsubstrat konkurriert, zeigt VX-950 eine offensichtliche nichtkompetitive Hemmung aufgrund seiner engen Bindungseigenschaften und des zeitabhängigen Hemmungsmechanismus. Die Inkubation der HCV Con1 subgenomalen Replikon-Zellen mit VX-950 führt zu einem konzentrationsabhängigen Rückgang des HCV-RNA-Spiegels. Die dominante Resistenzmutation, die gegen VX-950 beobachtet wurde, war eine Substitution von Ala156 im HCV NS3-Protease-Domäne mit einer Serin. VX-950 zeigt eine ausgezeichnete antivirale Aktivität sowohl in Genotyp 1b HCV-Replikon-Zellen mit einem IC50 von 354 nM als auch in menschlichen fetalen Hepatozyten, die mit Genotyp 1a HCV-positiven Patientenseren infiziert sind, mit einem IC50 von 280 nM. VX-950 bildet einen kovalenten, aber reversiblen Komplex mit der Genotyp 1a HCV NS3-4A Protease in einem langsamen Ein- und Ausprozess mit einer steady-state Hemmkonstante Ki von 7 nM. [1][2]

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage