Oglemilast

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1450

Beschreibung

Oglemilast (GRC3886) ist ein potenter Inhibitor von PDE4.

Produktübersicht

Unter den aufkommenden Wirkstoffen zur Behandlung von COPD oder Asthma haben Phosphodiesterase-4 (PDE4) Hemmer besondere Aufmerksamkeit erregt. PDE4-Hemmer werden seit den 1980er Jahren als neuartige entzündungshemmende Therapie entwickelt, wobei Asthma und chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD) die Hauptindikationen sind. Oglemilast ist ein oral verabreichter Hemmstoff, der als wichtiges und neuartiges therapeutisches Ziel für Asthma und chronisch obstruktive Lungenerkrankung (COPD), auch bekannt als Raucherhusten, angepriesen wird. Klinische Studie: Glenmark Pharmaceuticals' Lizenzpartner, Forest Laboratories, gab bekannt, dass die Phase-IIb-Ergebnisse zu Oglemilast keinen statistisch signifikanten Anstieg gegenüber dem Ausgangswert im Vergleich zum Placebo (Scheinmedikament) zeigten. Die Märkte reagierten darauf negativ, und die Aktie wurde an den Börsen stark gedrückt.

CAS-Nr.

778576-62-8

Molekulargewicht

516.3

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

GRC 3886; GRC-3886; GRC3886

Targets

PDE4

IC50

2,5 nM (PDE4B) und 1,7 nM (PDE4D)

Molekularformel

C20H13Cl2F2N3O5S

Chemischer Name

N-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-4-(Difluoromethoxy)-8-(Methanesulfonamido)dibenzofuran-1-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

Oglemilast (GRC-3886), ein potenter PDE4-Hemmer, hemmte das PDE4-Enzym mit einem IC50-Wert von 1,4 nM und zeigte eine >7.000-fache Selektivität gegenüber anderen PDE (PDE1-11) Familien. In menschlichen Vollblut-Assays hemmte Oglemilast die LPS-induzierte TNFα-Produktion mit einem IC50-Wert von 190 nM und.

In vivo

Oglemilast zur oralen Behandlung von Ratten blockierte die durch Lipopolysaccharid (LPS) induzierte pulmonale Neutrophilie mit einer ID50 von 1,45 mg/kg. Bei Frettchen induzierte Oglemilast weder Erbrechen noch verursachte es Verhaltensänderungen, die mit Erbrechen bei 100 mg/kg verbunden sind. Daher könnte Oglemilast eine neue Generation potenter selektiver PDE4-Hemmer mit signifikant verbessertem emetischen Nebenwirkungsprofil darstellen.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage