Olaparib (AZD2281)

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Katalog-Nr.

CEI-0329

Beschreibung

Olaparib (AZD2281) kann PARP1 und PARP2 mit einer IC50 von 5 nM bzw. 1 nM hemmen.

Alias

KU-0059436

CAS-Nr.

763113-22-0

Molekulargewicht

434.469

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

KU-0059436

Targets

PARP1, PARP2

Molekularformel

C24H23FN4O3

Chemischer Name

4-(3-(1-(Cyclopropanecarbonyl)piperazin-4-carbonyl)-4-fluorobenzyl)phthalazin-1(2H)-on

Löslichkeit

DMSO 87 mg/mL Wasser

In vitro

Olaparib (AZD2281, KU0059436) ist ein selektiver Inhibitor, der die PARP-1- und PARP-2-Enzyme mit IC50-Werten von 5 nM bzw. 1 nM stark hemmen kann. Die Behandlung dieser Zelllinien mit 11 verschiedenen Antikrebsmedikamenten oder mit Gamma-Bestrahlung zeigte, dass AZD2281, ein neuartiger und spezifischer PARP-Inhibitor, die stärkste unterschiedliche Wachstumshemmung von BRCA2-defizienten im Vergleich zu BRCA2-proficienten Mammatumorzellen verursachte. Synergistische Zytotoxizität von AZD2281 und Cisplatin gegen BRCA2-defiziente Zellen, jedoch nicht gegen BRCA2-proficiente Kontrollzellen.

In vivo

AZD2281 verringerte das Tumorwachstum signifikant und erhöhte das Gesamtüberleben bei Mäusen mit s.c. Xenotransplantaten von ATM-defizienten Granta-519-Zellen, während es nur einen moderaten Effekt auf das Gesamtüberleben von Mäusen mit Xenotransplantaten der ATM-proficienten Zelllinie Z138 hatte. Olaparib als Erhaltungsbehandlung verbesserte signifikant das progressionsfreie Überleben bei Patienten mit platinsensitivem, rezidiviertem, hochgradigem serösem Ovarialkarzinom.

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