ON-01910

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Katalog-Nr.

CEI-0303

Beschreibung

ON 01910 kann die poloartige Kinase 1 (Plk1) mit einem IC50 von 9 nM hemmen.

CAS-Nr.

1225497-78-8

Molekulargewicht

473,47

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

PLK1

Molekularformel

C21H24NNaO8S

Löslichkeit

DSMO Wasser Ethanol

In vitro

ON 01910 ist ein neuartiger Polo-ähnlicher Kinase 1 (Plk1) Inhibitor und hemmt PLK1 mit einem IC50 von 9 nM. ON 01910 zeigt auch zytotoxische Aktivität gegen eine Vielzahl von menschlichen Tumorzelllinien in vitro. ON 01910 kann drei wesentliche Abnormalitäten in Tumorzellen induzieren, einschließlich abnormaler Zellteilung (irreguläre chromosomale Segregation und Zytokinese), G2-M-Arrest und Apoptose sowie eine verringerte Expression von Cdc25C in vielen Tumorzelllinien.

In vivo

Bei Ratten führten Einzeldosen von 300 und 600 mg/m² von ON01910 zu keiner Toxizität, und 1200 mg/m² hatten nur eine geringe Toxizität. Es gab keine Hinweise auf signifikante Myelotoxizität, Neuropathie oder Kardiotoxizität in diesen Toxikologiestudien. In Xenograft-Mausmodell-Systemen hemmte ON01910 das Wachstum einer Vielzahl von menschlichen Tumoren, einschließlich Leber-, Brust- und Bauchspeicheldrüsenkrebs.

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