OSI-027

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0137

Beschreibung

OSI-027 kann mTORC1, mTORC2 und mTOR mit IC50 von 22 nM, 65 nM und 4 nM hemmen.

CAS-Nr.

936890-98-1

Molekulargewicht

406,44

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

mTORC1, mTORC2, mTOR

Molekularformel

C21H22N6O3

Chemischer Name

(1r,4r)-4-(4-Amino-5-(7-Methoxy-1H-Indol-2-yl)imidazo[1,5-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylsäure

Löslichkeit

DMSO 18 mg/mL, Wasser

In vitro

OSI-027 ist ein potenter, selektiver kleiner Molekülinhibitor der katalytischen Stelle von mTOR, der sowohl mTORC1 als auch mTORC2 anvisiert. OSI-027 kann mTORC1 und mTORC2 mit einer IC50 von 22 nM bzw. 65 nM hemmen. OSI-027 kann die Phosphorylierung von AKT an S473 und T308 in einer konzentrationsabhängigen Weise in BT-474- und IGR-OV1-Zellen unter normalen Kulturbedingungen und in MDA-MB-231-Zellen bei Insulin-Stimulation hemmen. OSI-027 hemmt stark die Proliferation und induziert Apoptose in Zellen, die die T315I-BCR-ABL-Mutation exprimieren. OSI-027 kann dosisabhängig die Akt-Phosphorylierung an der mTORC2-spezifischen Ser473-Stelle und das nachgelagerte Substrat von Akt, PRAS40, abschwächen.

In vivo

Behandelt mit OSI-027 im GEO-Kolorektal-Xenograft-Modell hemmte OSI-027 (65 mg/kg) sowohl mTORC1- als auch mTORC2-Effekte. Nach 2 Stunden wurde eine verringerte Phosphorylierung von 4E-BP1, Akt und S6 beobachtet, und die Hemmung von S6 und Akt hielt 24 Stunden an.

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