Otamixaban

CEI-1457

Otamixaban (FXV673) ist ein potenter, selektiver, schnell wirkender, kompetitiver und reversibler Inhibitor von fXa mit einem Ki-Wert von 0,5 nM.

Otamixaban (FXV673) ist ein potenter, selektiver, schnell wirkender, kompetitiver und reversibler Inhibitor von Faktor Xa mit einem IC50-Wert von 0,4 nM. Faktor Xa ist eine Serin-Endopeptidase, die sowohl durch Faktor IX mit seinem Cofaktor, Faktor VIII, bekannt als intrinsische Xase, als auch durch Faktor VII mit seinem Cofaktor, Gewebefaktor, aktiviert wird. Faktor Xa (fXa) ist eine zentrale Serinprotease, die an der Schnittstelle der intrinsischen und extrinsischen Wege der Blutgerinnungskaskade sitzt. Seine einzigartige Rolle bei der Thrombinaktivierung und die potenzierenden Effekte auf die Blutgerinnung machen ihn zu einem Ziel für therapeutische Interventionen. FXa ist verantwortlich für den Beginn der Gerinnungskaskade, indem es Prothrombin in seine aktive Form Thrombin spaltet, das dann wirkt, um lösliches Fibrinogen in unlösliches Fibrin umzuwandeln und Thrombozyten zu aktivieren. Die Stabilisierung der Thrombozytenaggregation durch das Fibrin-Netz führt letztendlich zur Bildung eines Blutgerinnsels. Daher stellt die Hemmung von fXa (im physiologisch relevanten Prothrombinase-Komplex) ein attraktives Ziel für die Entwicklung neuartiger antithrombotischer Mittel dar. Otamixaban (FXV673) hemmt selektiv und kompetitiv FXa und unterdrückt die Prothrombinaktivität an den Stellen der Blutgerinnselbildung (Thrombus). Dies führt zu einer dosisabhängigen Verringerung der Blutgerinnselbildung. Die Verringerung der Blutgerinnselbildung wird die Blutflussblockaden verringern und somit möglicherweise das Risiko eines Myokardinfarkts, instabiler Angina, venöser Thrombose und ischämischem Schlaganfall senken. Zusammenfassend ist FXV673 ein effektiver Inhibitor von fXa im physiologisch relevanten menschlichen Prothrombinase-Komplex. Kürzlich wurde eine neue Reihe spezifischer, direkt wirkender Inhibitoren von Faktor Xa entwickelt. Diese könnten effektiver gegen Faktor Xa sein, da sie sowohl freien Faktor Xa als auch Faktor Xa im Prothrombinase-Komplex hemmen.

193153-04-7

446,53

0.98

Bei -20°C lagern

FXV 673; FXV-673; FXV673

Faktor Xa

0,5 nM (Ki)

C25H26N4O4

methyl (2R,3R)-2-[(3-Carbamimidoylphenyl)methyl]-3-[[4-(1-Oxidopyridin-1-ium-4-yl)benzoyl]amino]butanoat

Löslich in DMSO

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.