PCI-24781

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0340

Beschreibung

PCI-24781

Alias

CRA-02478

CAS-Nr.

783355-60-2

Molekulargewicht

397,42

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Synonyme

CRA-02478

Targets

HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8

Molekularformel

C21H23N3O5

Löslichkeit

Nein

In vitro

PCI-24781 (CRA-024781) kann HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6, HDAC8 und HDAC10 mit Ki von 7 nM, 19 nM, 8,2 nM, 17 nM, 280 nM, 24 nM hemmen. PCI-24781 kann multidrug-resistente Sarkomzelllinien in einer dosisabhängigen Ansammlung von acetylierter Histon, p21 und Poly(ADP-Ribose)polymerase (PARP) Spaltprodukten hemmen. PCI-24781 kann Sarkomzelllinien mit einer IC50 von 0,43 bis 2,7 nM hemmen. PCI-24781 kehrt die Arzneimittelresistenz in allen vier multidrug-resistenten Sarkomzelllinien um.

In vivo

PCI-24781 [50 mg/kg/Tag] und Kontrolllösungen wurden BK5.erbB2-Mäusen über 4 Wochen verabreicht. Die Behandlung von BK5.erbB2-Mäusen mit PCI-24781 über 1 Monat verhinderte 79% der GBCa-Fälle vor einer Progression und zeigte in 47% der Fälle einen klinischen Effekt. Die Behandlung mit PCI-24781 führte zu einer verringerten Expression von Muc4, einem intramembranen Liganden für ErbB2, in BTC-Zellen. PCI-24781 hatte stärkere Auswirkungen auf die Wachstumshemmung von BTC-Zellen als SAHA. PCI-24781 hemmte effektiv das Wachstum von gemcitabine-resistenten Zellen.

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