PCI-32765(Ibrutinib)

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Katalog-Nr.

CEI-0270

Beschreibung

PCI-32765 (Ibrutinib) kann die Brutonkinasen (Btk) mit einem IC50 von 0,46 nM hemmen.

CAS-Nr.

936563-96-1

Molekulargewicht

440,5

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

Bruton-Tyrosinkinase (Btk)

Molekularformel

C25H24N6O2

Chemischer Name

(R)-1-(3-(4-Amino-3-(4-Phenoxyphenyl)-1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidin-1-yl)prop-2-en-1-on

Löslichkeit

DMSO 88 mg/mL Wasser

In vitro

Als selektiver und irreversibler Btk-Inhibitor kann PCI-32765 die Bruton-Tyrosinkinase (Btk) mit einem IC50 von 0,46 nM hemmen. Da die Bruton-Tyrosinkinase (Btk) spezifisch für die BCR-Signalgebung erforderlich ist, kann PCI-32765 den BCR-Signalweg blockieren, indem es die Bruton-Tyrosinkinase (Btk) hemmt. In CD40- oder BCR-aktivierten CLL-Zellen kann PCI-32765 die Tyrosinphosphorylierung von BTK hemmen und auch effektiv die nachgeschalteten Überlebenswege, die durch diese Kinase aktiviert werden, einschließlich ERK1/2, PI3K und NF-kappaB, aufheben. In vitro hemmte PCI-32765 die Proliferation primärer B-Zellen, die durch BCR aktiviert wurden, mit einem IC50 von 8 nM. PCI-32765 blockierte die BCR-Signalgebung in menschlichen peripheren B-Zellen bei Konzentrationen, die die T-Zell-Rezeptor-Signalgebung nicht beeinflussten. Da die B-Zell-Rezeptor (BCR)-Signalgebung in der chronischen lymphatischen Leukämie (CLL) aberrant aktiviert ist, hemmt PCI-32765 die aktivierungsinduzierte Proliferation von CLL-Zellen, indem es BTK hemmt, und blockiert effektiv die Überlebenssignale, die extern von der Mikroumgebung an CLL-Zellen bereitgestellt werden, einschließlich löslicher Faktoren (CD40L, BAFF, IL-6, IL-4 und TNF-alpha), Fibronectin-Bindung und Kontakt mit Stromazellen.

In vivo

Im MRL-Fas(lpr) Lupus-Modell reduzierte PCI-32765 den Spiegel zirkulierender Autoantikörper und unterdrückte die Krankheit vollständig. PCI-32765 hemmte auch die Produktion von Autoantikörpern und die Entwicklung von Nierenerkrankungen im MRL-Fas(lpr) Lupus-Modell.

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