PD 98059

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Katalog-Nr.

CEI-0167

Beschreibung

PD 98059 kann MEK1 und MEK2 mit einer IC50 von 4 µM bzw. 50 µM hemmen.

CAS-Nr.

167869-21-8

Molekulargewicht

267,28

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

MEK1, MEK2

Molekularformel

C16H13NO3

Chemischer Name

2-(2-Amino-3-methoxyphenyl)-4H-Chromen-4-on

Löslichkeit

DMSO 19 mg/mL Wasser

In vitro

PD-98059 kann MEK1 und MEK2 mit einer IC50 von 4 µM bzw. 50 µM hemmen. PD98059 verändert weder die Stabilisierung noch die DNA-Bindungsfähigkeit von HIF-1alpha, aber es hemmt die Transaktivierungsfähigkeit von HIF-1alpha, wodurch die hypoxieinduzierte Transkription reduziert wird.

In vivo

(1) In human luteinisierten Granulosa-Zellen blockiert die Hemmung der mitogen-aktivierten Protein (MAP) Kinase Kinase (MEK) mit PD98059 die durch epidermales Wachstumsfaktor (EGF) stimulierte MAP-Kinase-Aktivität und induziert Apoptose. (2) Bei akuter myeloischer Leukämie (AML) hemmte PD98059, ein Inhibitor der MAPKinase-Kinase (MEK), die diese vorübergehende ERK-Phosphorylierung, war jedoch nicht in der Lage, die Reifung zu blockieren, gemessen an der Erwerbung von CD15 bei akuter myeloischer Leukämie (AML). (3) Axonales Wachstum PD98059 ([2-(2-Amino-3-methoxyphenyl)-oxanaphthalen-4-on]) blockiert die mitogen-aktivierte Protein-Kinase und lässt das spontane axonale Wachstum bei 50 µM unbeeinflusst, indem es das durch Nervenwachstumsfaktor stimulierte Axonwachstum hemmt, da das durch Nervenwachstumsfaktor stimulierte axonale Wachstum in vitro aus den dorsalen Wurzelganglien von erwachsenen Mäusen den mitogen-aktivierten Protein-Kinase-Weg nutzt.

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