PD0325901

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0162

Beschreibung

Als nicht-ATP-kompetitiver Inhibitor kann PD0325901 MEK mit einem Ki von etwa 1 nM hemmen.

CAS-Nr.

391210-10-9

Molekulargewicht

482,19

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

MEK

Molekularformel

C16H14F3IN2O4

Chemischer Name

(R)-N-(2,3-Dihydroxypropoxy)-3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)benzamid

Löslichkeit

DMSO 96 mg/mL Wasser

In vitro

Als nicht-ATP-wettbewerblicher Inhibitor kann PD0325901 MEK mit einem Ki von etwa 1 nM hemmen. PD0325901 kann die PTC-Zellen mit der RET/PTC1-Umschaltung mit einem GI50 von 11 nM hemmen und auch PTC-Zellen mit einer BRAF-Mutation mit einem GI50 von 6,3 nM hemmen. PD0325901 hemmte deutlich die ERK-Phosphorylierung und das Wachstum sowohl von BRAF-mutierten als auch von Wildtyp-Melanomzelllinien, mit einem IC50 im nanomolaren Bereich. PD0325901 kann eine G(1)-Phasen-Zellzyklusarrest und die anschließende Induktion von Apoptose verursachen, indem es die Zellzyklus- (Cyclin D1, c-Myc und p27) und Apoptose- (Bcl-2 und Survivin) Regulatoren moduliert.

In vivo

Für SKMEL-28 und HCT116 Tumoren waren die Tumorvolumina am Tag 1 nach der Behandlung mit PD0325901 (25 mg/kg) nicht signifikant reduziert. Bei SKMEL-28 änderte sich das Tumorvolumen von 168,0 mm3 (Präbehandlungsgruppe) auf 181,2 mm3 und 248,0 mm3 an den Tagen 1 und 10, jeweils nach Behandlung mit dem Vehikel. Eine Tumorrückbildung wurde nach täglicher Behandlung mit PD0325901 (25 mg/kg) auf 135,8 und 43,2 mm3 (P = 0,05) an den Tagen 1 und 10, jeweils, beobachtet. Die Tumorvolumina von HCT116 zeigten einen schnellen Anstieg in der mit Vehikel behandelten Gruppe von 106,670 mm3 (Präbehandlungsgruppe) auf 136,7 mm3 und 542,3 mm3 an den Tagen 1 und 10, jeweils.

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