PD153035 HCL

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Katalog-Nr.

CEI-0016

Beschreibung

PD153035 kann die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor (EGF) Rezeptors mit einem Ki von 6 pM hemmen.

CAS-Nr.

183322-45-4

Molekulargewicht

396,67

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

EGFR

Molekularformel

C16H14BrN3O2.HCl

Chemischer Name

N-(3-Bromphenyl)-6,7-Dimethoxyquinazolin-4-aminhydrochlorid

Löslichkeit

DSMO 0,5 mg/mL Wasser

In vitro

PD153035 kann die Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktors (EGF) Rezeptors mit einem Ki von 6 pM hemmen. PD153035 kann die Tyrosinphosphorylierung des EGF-Rezeptors in A431-Zellen bei nanomolaren Konzentrationen stark unterdrücken. PD153035 hemmt die EGF-abhängige Phosphorylierung des EGF-Rezeptors und unterdrückt die Proliferation und Klonogenität einer breiten Palette von menschlichen Krebszelllinien, die den EGF-Rezeptor überexprimieren. Die Autophosphorylierung des EGF-Rezeptors als Reaktion auf exogenes EGF wurde bei PD153035-Konzentrationen von >75 nM in Zellen, die den EGF-Rezeptor überexprimieren, vollständig gehemmt.

In vivo

In A431 menschlichen epidermoid Tumoren, die als Xenotransplantate in immunodefizienten Nacktmäusen gezüchtet wurden, unterdrückt PD153035 (80 mg/kg) die Tyrosinphosphorylierung des EGF-Rezeptors schnell um 80-90% in den Tumoren.

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