PD153035 Hydrochlorid

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Katalog-Nr.

CEI-1462

Beschreibung

PD153035 ist ein potenter und spezifischer Inhibitor von EGFR mit Ki und IC50 von 5,2 pM und 29 pM.

Produktübersicht

PD153035 (4-(3-Bromoanilino)-6,7-dimethoxyquinazoline) ist ein äußerst potenter Inhibitor des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), der kompetitiv an der ATP-Stelle bindet, mit einer halbmaximalen Hemmkonzentration IC50 von 0,025 nM, was zur Hemmung der Tyrosinkinase-Aktivität des EGFR führt. Es wurde festgestellt, dass PD153035 die EGF-abhängige EGFR-Phosphorylierung in einer Vielzahl von menschlichen Krebszelllinien, die EGFRs überexprimieren, hemmt, darunter A431, Difi, DU145, MDA-MB-468, ME180 und C4i, mit IC50 von 0,22 μM, 0,3 μM, 0,4 μM, 0,68 μM, 0,95 μM und 2,5 μM, was zu einer Unterdrückung der Proliferation und Klonogenität in diesen Zelllinien führt. Neben der starken Hemmung von EGFRs hemmt PD153035 auch den eng verwandten HER2/neu-Rezeptor, jedoch in geringerem Maße.

CAS-Nr.

153436-54-5

Molekulargewicht

396,67

Reinheit

0,97

Lagerung

Bei RT lagern

Synonyme

ZM252868,PD153035 HCL

Targets

EGFR

IC50

5,2 pM (Ki); 29 pM

Molekularformel

C16H14BrN3O2.HCl

Chemischer Name

N-(3-Bromphenyl)-6,7-Dimethoxyquinazolin-4-amin

Löslichkeit

Begrenzte Löslichkeit

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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