PD168393

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Katalog-Nr.

CEI-0881

Beschreibung

PD168393 ist ein irreversibler EGFR-Inhibitor mit einer IC50 von 0,70 nM, der Cys-773 irreversibel alkylisiert; inaktiv gegen Insulin, PDGFR, FGFR und PKC.

CAS-Nr.

194423-15-9

Molekulargewicht

369,22

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

EGFR

IC50

0,70 nM

Molekularformel

C17H13BrN4O

Chemischer Name

2-Propenamide, N-[4-[(3-Bromphenyl)amino]-6-Quinazolinyl]-

Löslichkeit

DMSO 74 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

PD 168393 ist in die ATP-Bindungstasche von EGFR TK eingedockt. PD168393 unterdrückt vollständig die EGF-abhängige Rezeptorautophosphorylierung in A431-Zellen während der kontinuierlichen Exposition, mit kontinuierlicher Unterdrückung sogar nach 8 Stunden in einem verbindungsfreien Medium. PD168393 hemmt hiergulin-induzierte Tyrosinphosphorylierung in MDA-MB-453-Zellen mit einem IC50 von 5,7 nM. PD168393 ist inaktiv gegen Insulin, PDGF und grundlegende FGFR TKs sowie PKC. PD168393 hemmt EGF-vermittelte Tyrosinphosphorylierung in HS-27 menschlichen Fibroblasten mit einem IC50 von 1-6 nM, hat jedoch wenig Einfluss auf FGF- oder PDGF-vermittelte Tyrosinphosphorylierung. PD168393 zeigt eine schnelle und potente Hemmung der Her2-induzierten Tyrosinphosphorylierung mit einem IC50 von ~100 nM in 3T3-Her2-Zellen. D168393 hemmt auch die Phosphorylierung von PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-Catenin in 3T3-Her2-Zellen, mit Ausnahme von Fyb.

In vivo

PD 168393 erzeugt eine Tumorwachstumshemmung von 115 % im A431 menschlichen epidermoid Karzinom Xenograft in Nacktmäusen, mit 50 % reduziertem Phosphotyrosin-Gehalt von EGFR. PD 168393 zeigt auch eine niedrige Plasmakonzentration.

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