Pelitinib (EKB-569)

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Katalog-Nr.

CEI-0024

Beschreibung

Pelitinib (EKB-569)

Alias

WAY-EKB 569

CAS-Nr.

257933-82-7

Molekulargewicht

467.92

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Synonyme

WAY-EKB 569

Targets

EGFR

Molekularformel

C24H23ClFN5O2

Löslichkeit

Nein

In vitro

EKB-569 (Pelitinib), ein irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor, hat potenzielle therapeutische Effizienz bei soliden Tumoren gezeigt. In SCC-4- und SCC-9-Zellen hemmte Pelitinib die durch IR induzierte NF-kB-, Telomeraseaktivität und hTERT-Transaktivierung. Die durch ionisierende Strahlung induzierte Telomeraseaktivität wird auf transkriptioneller Ebene reguliert, indem die Aktivierung des TERT-Promotors ausgelöst wird. Pelitinib hemmt die Proliferation normaler menschlicher Keratinozyten (NHEK) sowie von A431- und MDA-468-Tumorzellen mit einer IC50 von 61 nM, 125 nM und 260 nM. Der ABCG2-Multidrug-Transporter verleiht Resistenz gegen Gefitinib und Pelitinib. In Brust- und Eierstockkrebszellen, obwohl die ErbB-Phosphorylierung durch Pelitinib und Canertinib reduziert wurde, blieb die Aktivierung des AKT/mTOR-Wegs in medikamentenresistenten Zellen im Wesentlichen unverändert.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschungs- und Industriezwecke. Nicht für den persönlichen Gebrauch bestimmt. Bestimmte Produkte in Lebensmittelqualität eignen sich für die Formulierungsentwicklung in Lebensmitteln und verwandten Anwendungen.

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