Perifosine

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Katalog-Nr.

CEI-0114

Beschreibung

Perifosine kann Akt mit einer IC50 von 4,7 µM hemmen.

Alias

KRX-0401

CAS-Nr.

157716-52-4

Molekulargewicht

461,66

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

KRX-0401

Targets

Akt

Molekularformel

C25H52NO4P

Chemischer Name

Piperidinium, 4-[[hydroxy(octadecyloxy)phosphinyl]oxy]-1,1-dimethyl-, Innensalz

Löslichkeit

DMSO

In vitro

Perifosine (D-21266, KRX-0401) ist ein Analogon von Miltefosin. Perifosine, ein bioverfügbares ALK (Alkylphospholipide), zeigte antiproliferative Eigenschaften auf die Zellzykluskinetik von immortalisierten Keratinozyten (HaCaT) sowie von Plattenepithelkarzinomzellen des Kopfes und Halses mit einem IC50 von 0,6-8,9 µM. Perifosine induzierte sowohl G(1)-S- als auch G(2)-M-Zellzyklusarrest bei einer Konzentration von 20 µM, zusammen mit der Expression von p21(WAF1) in sowohl p53 Wildtyp- als auch p53(-/-) Klonen. Perifosine blockiert den Zellzyklusfortschritt von Plattenepithelkarzinomzellen des Kopfes und Halses bei G(1)-S und G(2)-M, indem es p21(WAF1) induziert, unabhängig von der p53-Funktion. Perifosine verursacht eine dosisabhängige Hemmung der Phosphorylierung und damit Aktivierung von Protein Kinase B/Akt bei Konzentrationen, die das Wachstum von PC-3 Prostatakarzinomzellen hemmen. Perifosine verringert die Lokalisation von Akt an der Plasmamembran, und dies wird erheblich durch MYR-Akt sowie durch die Linderung des nachgelagerten Arzneimittel-Effekts auf die Induktion von p21(WAF1/CIP1) aufgehoben. Perifosine beeinflusst nicht direkt die Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K), die phosphoinositidabhängige Kinase 1 oder die Akt-Aktivität bei Konzentrationen, die die Akt-Phosphorylierung und die Membranolokalisierung hemmen.

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