PF-04217903

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Katalog-Nr.

CEI-0061

Beschreibung

PF-04217903, mit der chemischen Struktur von Triazolopyrazin, kann c-Met mit einem IC50 von 4,8 nM stark hemmen.

CAS-Nr.

956905-27-4

Molekulargewicht

372,38

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

c-Met

Molekularformel

C19H16N8O

Chemischer Name

2-(4-(3-(Quinolin-6-ylmethyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol

Löslichkeit

DSMO 5 mg/mL Wasser

In vitro

PF-04217903, mit der chemischen Struktur von Triazolopyrazin, kann c-Met mit einem IC50 von 4,8 nM potently hemmen. PF-04217903 ist ein hochselektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor, und PF-04217903 zeigt eine mehr als 1000-fache Selektivität gegenüber 208 Kinasen. PF-04217903 zeigt eine Hemmung von c-Met-gesteuerten Prozessen wie Zellwachstum (Proliferation und Überleben), Motilität, Invasion und Morphologie in einer Vielzahl von Tumorzellen.

In vivo

Die vollständige Hemmung der c-Met-Aktivität durch PF-04217903 führte nur zu einer teilweisen Hemmung des Tumorwachstums (38%-46%) in menschlichen Xenograft-Modellen, die relativ hohe c-Met-Spiegel exprimieren. PF-04217903 kann die Phospho-PDGFRbeta (Thrombozyten-abgeleiteter Wachstumsfaktor-Rezeptor) Spiegel in U87MG-Xenograft-Tumoren stark induzieren.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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