PF-04447943

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1469

Produktübersicht

PF-04447943 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von PDE9. Phosphodiesterase 9 (PDE9) baut selektiv cGMP ab und begrenzt die cGMP-vermittelte Signaltransduktion, die nach der Bindung von Glutamat an NMDA-Rezeptoren erfolgt. PDE9 im Kortex und Hippocampus von Nagetieren und Menschen spielt eine wichtige Rolle bei Gedächtnis und Lernen. PF-04447943 hat eine hohe Affinität mit Ki von 2,8, 4,5 und 18 nM für menschliche, Rhesus- und Ratten-rekombinante PDE9 respektive und eine hohe Selektivität für PDE9 gegenüber PDEs1-8 und 10-11. In kultivierten hippocampalen Neuronen erhöhte PF-04447943 (30-100 nM) signifikant das Neuritenauswachsen und die Synapsenbildung. Außerdem erleichterte PF-04447943 (100 nM) signifikant die hippocampale LTP, die durch einen schwachen tetanischen Stimulus ausgelöst wurde. Im Mausmodell reduzierte PF-04447943 (1 mg/kg) signifikant die Zeit, die mit der weiblichen Maus während der zweiten Begegnung 24 Stunden später im Vergleich zur ersten Begegnung verbracht wurde, was darauf hindeutet, dass PF-04447943 das Wiedererkennungsgedächtnis verbesserte. Während PF-04447943 (3 oder 10 mg/kg) die Interaktionszeiten für jede Begegnung nicht veränderte. Diese Ergebnisse deuten darauf hin, dass PF-04447943 das Gedächtnis mit einer umgekehrten U-förmigen Dosis-Wirkungs-Kurve verbessert.

CAS-Nr.

1082744-20-4

Molekulargewicht

395,46

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

PF 04447943; PF04447943

Targets

PDE9

Molekularformel

C20H25N7O2

Chemischer Name

6-[(3S,4S)-4-Methyl-1-(pyrimidin-2-ylmethyl)pyrrolidin-3-yl]-1-(oxan-4-yl)-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-on

Löslichkeit

DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage