PF-04691502

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Katalog-Nr.

CEI-0138

Beschreibung

PF-04691502 hemmt PI3K-alpha, PI3K-beta, PI3K-delta, PI3K-gamma und mTOR mit Ki von 1,8 nM, 2,1 nM, 1,6 nM, 1,9 nM und 16 nM.

CAS-Nr.

1013101-36-4

Molekulargewicht

425,48

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

PI3K, mTOR

Molekularformel

C22H27N5O4

Chemischer Name

2-Amino-8-((1R,4R)-4-(2-Hydroxyethoxy)cyclohexyl)-6-(6-Methoxypyridin-3-yl)-4-methylpyrido[2,3-d]pyrimidin-7(8H)-on

Löslichkeit

DMSO 14 mg/mL Wasser

In vitro

PF-04691502 ist ein ATP-wettbewerbsfähiger, selektiver Inhibitor von Klasse I PI3K und mTOR. PF-04691502 hemmt PI3K-alpha, PI3K-beta, PI3K-delta, PI3K-gamma und mTOR mit Ki von 1,8 nM, 2,1 nM, 1,6 nM, 1,9 nM und 16 nmol/L. PF-04691502 hemmt die PI3K/mTOR-Signalgebung und induziert einen Zellzyklus-Stillstand in Krebszellen. PF-04691502 kann in U87MG-Zellen dosisabhängig einen Zellzyklus-Stillstand in der G1-Phase induzieren. Darüber hinaus kann PF-04691502 die Caspase 3/7-Aktivitäten (3-fach) in U87MG-Zellen dosisabhängig moderat erhöhen. Für die Zelllinie hemmt PF-04691502 die Zellproliferation von BT20, SKOV3 und U87MG mit IC 50 Werten von 313 nM, 188 nM und 179 nM.

In vivo

In einem U87MG-Xenograft-Modell führte die Behandlung mit 10 mg/kg PF-04691502 zu einer signifikanten Reduktion der P-AKT(S473)-Spiegel 1 Stunde nach der Dosisverabreichung, und eine anhaltende Hemmung wurde für 8 Stunden beobachtet. PF-04691502 zeigt auch eine robuste antitumorale Aktivität in Modellen von Eierstockkrebs und NSCLC. Die Wirkung von PF-04691502 wurde auch zeitabhängig 1, 7 und 24 Stunden nach einer Dosis von 10 mg/kg gemessen. Die Phosphorylierung von AKTS473, PRAS40, 4EBP1 und S6RP wurde bis zu 7 Stunden nach der Dosisverabreichung gehemmt.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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