PF-3845

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Katalog-Nr.

CEI-1473

Beschreibung

PF-3845 ist ein selektiver Inhibitor der Fettsäureamid-Hydrolase (FAAH) mit einem Ki-Wert von 0,23 μM.

Produktübersicht

PF-3845 ist ein hochpotenter und selektiver Inhibitor der Fettsäureamid-Hydrolase (FAAH) mit einem Ki-Wert von 0,23 μM. PF-3845 ist ein Biaryl-Ether-Piperidin. Es hemmt FAAH durch einen kovalenten, irreversiblen Mechanismus, der die Carbamylierung des katalytischen S241-Nukleophils von FAAH umfasst. Es wurde festgestellt, dass die Verabreichung von PF-3845 an Mäuse zu einer schnellen und vollständigen Inaktivierung von FAAH im Gehirn führt. PF-3845 ist in vivo hochselektiv für FAAH. Es zeigt keine Aktivität gegenüber einigen anderen Serin-Hydrolasen sowie gegenüber einem FAAH-Homologen, FAAH2. Darüber hinaus zeigen mit PF-3845 behandelte Mäuse signifikante Erhöhungen der AEA-Spiegel im Gehirn, anderer NAEs sowie der AEA-, PEA- und OEA-Spiegel in der Leber. Zudem wurde festgestellt, dass PF-3845 Schmerzreaktionen in einem Rattenmodell für entzündliche Schmerzen hemmt. Es wurde auch festgestellt, dass es die durch LPS induzierte taktile Allodynie bei Mäusen umkehrt. Dieser anti-allodynische Effekt erfordert die Aktivierung sowohl der CB1- als auch der CB2-Rezeptoren, die die Zielrezeptoren der FAAH-Substrate sind.

CAS-Nr.

1196109-52-0

Molekulargewicht

456,46

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

FAAH

IC50

0,23 μM (Ki)

Molekularformel

C24H23F3N4O2

Chemischer Name

N-Pyridin-3-yl-4-[[3-[5-(trifluormethyl)pyridin-2-yl]oxyphenyl]methyl]piperidin-1-carboxamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

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