PF-4708671

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Katalog-Nr.

CEI-0865

Beschreibung

PF-4708671 ist ein zellpermeabler Inhibitor der p70 ribosomalen S6-Kinase (S6K1-Isoform) mit Ki/IC50 von 20 nM/160 nM, 400-facher Selektivität für S6K1 im Vergleich zu S6K2 und 4- und >20-facher Selektivität FÜR S6K1 im Vergleich zu MSK1 und RSK1/2, jeweils. Erster S6K1-spezifischer Inhibitor, der berichtet wurde.

Alias

PF-04708671

CAS-Nr.

1255517-76-0

Molekulargewicht

390,41

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Synonyme

PF-04708671

Targets

p70 S6K1

IC50

160 nM

Molekularformel

C19H21F3N6

Chemischer Name

1H-Benzimidazol, 2-[[4-(5-Ethyl-4-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]methyl]-6-(trifluormethyl)-

Löslichkeit

DMSO 30 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol 8 mg/mL

In vitro

PF-4708671 ist ein Piperazinyl-Pyrimidin-Analogon und der erste S6K1-spezifische Inhibitor. PF-4708671 hemmt nicht signifikant die Aktivität des eng verwandten S6K2-Isoforms oder einer Reihe anderer AGC-Kinasen (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 oder SGK1). PF-4708671 verhindert die S6K1-vermittelte Phosphorylierung des S6-Proteins als Reaktion auf IGF-1 (insulinähnlicher Wachstumsfaktor 1), während es keinen Einfluss auf die PMA-induzierte Phosphorylierung von Substraten der hoch verwandten RSK (p90 ribosomale S6-Kinase) und MSK (mitogen- und stressaktivierte Kinase) Kinasen hat. PF-4708671 induziert auch die Phosphorylierung der T-Schleife und des hydrophoben Motivs von S6K1, ein Effekt, der von mTORC1 (mTOR-Komplex 1) abhängt. PF-4708671 hat keinen Einfluss auf die Aktivität von mTORC1.

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