PF-670462

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-1476

Produktübersicht

PF-670462 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CK1ε und CK1δ mit einem IC50-Wert von 80 nM bzw. 13 nM. CK1ε und CK1δ gehören zur Familie der Casein-Kinase 1, die ein Serin/Threonin-selektives Enzym ist und eine wichtige Rolle bei der Regulierung des zirkadianen Rhythmus spielt. In COS-7-Zellen, die mit GFP-getaggtem PER3 und dem menschlichen CK1ε-Enzym co-transfiziert wurden, hemmte PF-670462 die nukleare Translokation von PER3 in einer konzentrationsabhängigen Weise. In primären Lungenfibroblasten, die von WT-Mäusen gewonnen wurden, verlängerte PF-670462 signifikant den zirkadianen Zeitraum in einer dosisabhängigen Weise. Bei einer Dosis von 1 μM verlängerte sich der Zeitraum in WT-Fibroblasten auf 33 h. In WT-, Ck1ε −/− und Ck1ε tau-Mäusen verlängerte PF-670462 (10 mg/kg/d) signifikant den Zeitraum der Aktivitätsrhythmen in allen drei Genotypen (WT: 0,44 h, Ck1ε tau: 0,39 h, Ck1ε −/−: 0,42 h). Bei WT-Mäusen trat der Aktivitätsbeginn 10,4 h nach 24 Tagen Behandlung auf. Außerdem verursachte PF-670462 eine identische Verlängerung des Zeitraums in WT- und Ck1ε −/−Mäusen, was auf den Einfluss von CK1δ auf den zirkadianen Zeitraum hindeutet.

CAS-Nr.

950912-80-8

Molekulargewicht

410,32

Reinheit

0.9958

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

PF 670462; PF670462

Targets

CK1 ε/δ

Molekularformel

C19H22Cl2FN5

Chemischer Name

4-[3-Cyclohexyl-5-(4-fluorophenyl)imidazol-4-yl]pyrimidin-2-amin; Dihydrochlorid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

Vorname:

Nachname:

E-Mail *

Telefonnummer:

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte von Interessierten

Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

Produkte

Online-Anfrage