PH-797804

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Katalog-Nr.

CEI-0157

Beschreibung

PH-797804 kann p38 alpha mit einem IC50 von 26 nM hemmen.

CAS-Nr.

586379-66-0

Molekulargewicht

477,3

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

p38 Alpha

Molekularformel

C22H19BrF2N2O3

Chemischer Name

3-(4-(2,4-Difluorobenzyloxy)-3-Bromo-6-Methyl-2-Oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-Dimethylbenzamid

Löslichkeit

DSMO 96 mg/mL Wasser

In vitro

PH-797804 ist ein hochselektiver Inhibitor der p38-alpha Kinase mit einem IC50 von 26 nM. PH-797804 kann die Produktion von Zytokinen und proinflammatorischen Mediatoren blockieren. PH-797804 war wirksam und effizient bei der Blockierung der zellulären p38 Kinaseaktivität sowie der biologischen Reaktionen in menschlichen Zellen, die mit Entzündungen im arthritischen Gelenk verbunden sind. PH-797804 kann die LPS-stimulierte TNF-alpha-Produktion und die p38 Kinaseaktivität mit einem IC50 von 5,9 bzw. 1,1 nM hemmen.

In vivo

PH-797804 kann chronische Entzündungen sowohl in einem entzündlichen Arthritis-Modell bei Ratten, das durch SCW-Extrakt induziert wurde, als auch im weit verbreiteten Maus-Kollagen-induzierten Arthritis-Modell unterdrücken. Dosen von 0,5 bis 5 mg/kg PH-797804 boten nahezu vollständigen Schutz des Gelenks gegen entzündungsbedingten Knochendichteverlust, während Dosen von 0,05 und 0,15 mg/kg teilweise wirksam waren.

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