PHA-848125

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Katalog-Nr.

CEI-0307

Beschreibung

PHA-848125 kann Cyclin A/CDK2, Cyclin H/CDK7, Cyclin D1/CDK4, p35/CDK5 und Cyclin E/CDK2 mit einer IC50 von 45 nM, 150 nM, 160 nM, 265 nM und 363 nM hemmen.

CAS-Nr.

802539-81-7

Molekulargewicht

460,57

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

cyclin A/CDK2, cyclin H/CDK7, cyclin D1/CDK4, p35/CDK5, cyclin E/CDK2

Molekularformel

C25H32N8O

Chemischer Name

N,1,4,4-Tetramethyl-8-(4-(4-Methylpiperazin-1-yl)phenylamino)-4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamid

Löslichkeit

DMSO

In vitro

PHA-848125 ist ein potenter dualer Inhibitor von CDKs und TRKs und weist eine signifikante antitumorale Aktivität auf. PHA-848125 kann die Zellproliferation einer breiten Palette von Tumorzelllinien mit submikromolarer IC(50) hemmen. PHA-848125-behandelte Zellen zeigen einen Zellzyklus-Stillstand in G(1) und eine reduzierte DNA-Synthese, begleitet von der Hemmung der pRb-Phosphorylierung und der Modulation anderer CDK-abhängiger Marker.

In vivo

Nach oraler Verabreichung zeigt PHA-848125 eine signifikante antitumorale Aktivität in verschiedenen menschlichen Xenografts und karzinogeninduzierten Tumoren sowie in disseminierten primären Leukämiemodellen, mit Plasmakonzentrationen bei Nagetieren im gleichen Bereich wie die, die aktiv die Proliferation von Krebszellen hemmen.

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