PHT-427

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Katalog-Nr.

CEI-0103

Beschreibung

PHT-427

CAS-Nr.

1191951-57-1

Molekulargewicht

409,61

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

Akt, PDPK1

Molekularformel

C20H31N3O2S2

Löslichkeit

Nein

In vitro

PHT-427 kann sowohl Akt als auch PDPK1 mit Ki-Werten von 2,7 µM und 5,2 µM hemmen. PHT-427 selbst (C-12-Kette) bindet mit der höchsten Affinität an die PH-Domänen von sowohl PDPK1 als auch Akt. PHT-427 hemmte die Signalübertragung von Akt und PDKP1 sowie deren nachgelagerte Ziele in empfindlichen, jedoch nicht resistenten Zellen und Tumor-Xenografts. Das PDPK1-unabhängige phospho-Ser473-Akt wurde leicht durch PHT-427 erhöht, aber vollständig durch Wortmannin gehemmt. Phospho-Ser657-Protein-Kinase C (PKC) und total SGK1 sind durch die Behandlung mit sowohl PHT-427 als auch Wortmannin verringert. In den BxPC-3-Zellen, die empfindlich auf die antitumorale Aktivität von PHT-427 reagieren, zeigt sich ein Rückgang von sowohl phospho-Ser473-Akt als auch phospho-Thr308-Akt.

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