PHT-427

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Katalog-Nr.

CEI-1478

Beschreibung

PHT-427 ist ein Inhibitor von Akt und PDPK1 mit Ki-Werten von 2,7 μM bzw. 5,2 μM.

Produktübersicht

PHT-427 ist ein Inhibitor von Akt und PDPK1 (Ki = 2,7 μM bzw. 5,2 μM). Akt ist eine serin/threonin-spezifische Proteinkinase, die eine entscheidende Rolle in mehreren zellulären Prozessen spielt, einschließlich Glukosestoffwechsel, Apoptose, Zellproliferation, Transkription und Zellmigration usw. In BxPC-3-Zellen zeigte PHT-427 eine Hemmung der Akt-Funktion mit einem IC50-Wert von 8,6±0,8 μM und für seine nachgeschalteten Substrate. PHT-427 reduzierte die Phosphorylierung von Akt am Ser473-Rest und verringerte nicht den Gesamtgehalt an Akt-Protein. PHT-427 hemmte auch p70S6K und GSK3β in einer dosisabhängigen Weise. Bei SCID (schwere kombinierte Immundefizienz) Mäusen mit BxPC-3-Pankreaskrebs-Xenotransplantaten zeigte die Verabreichung von PHT-427 eine ausgeprägte antitumorale Aktivität, die das Tumorwachstum stoppte. PHT-427 in Kombination mit Erlotinib zeigte eine größere als additive antitumorale Aktivität bei NSC-Lungenkrebs und mit Paclitaxel bei Brustkrebs.

CAS-Nr.

1191951-57-1

Molekulargewicht

409,61

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Targets

Akt; PDPK1

IC50

2,7 μM(Ki); 5,2 μM(Ki)

Molekularformel

C20H31N3O2S2

Chemischer Name

4-Dodecyl-N-(1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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