PI-103 Hydrochlorid

CEI-1479

PI-103 ist ein dualer Inhibitor von PI3K/Akt und mTOR mit IC50-Werten von 0,002 μM, 0,003 μM, 0,003 μM, 0,015 μM, 0,030 μM für P110α, P110β, P110γ, P110 und mTOR, jeweils. Der PI3K/AKT/mTOR-Weg ist ein intrazellulärer Signalweg und spielt eine wichtige Rolle bei der Regulierung des Zellzyklus. Es wurde gezeigt, dass der PI3K/AKT/mTOR-Weg direkt mit zellulärer Ruhe, Proliferation, Krebs und Langlebigkeit verbunden ist. Viele Studien haben gezeigt, dass die Aktivierung des PI3K/Akt-Signalwegs mit einer schlechten Prognose bei verschiedenen Krebsarten korreliert, was zeigt, dass die Hemmung des Weges als vielversprechende Therapie angesehen werden kann. PI-103 ist ein selektiver PI3K/Akt- und mTORC1-Inhibitor. Bei Tests mit leukämischen Zelllinien (MOLM14, OCI-AML3 und MV4-11) mit Aktivierung der PI3K/Akt-, mTORC1- und ERK/MAPK-Signalwege blockierte PI-103 die Zellproliferation durch Hemmung der PI3K/Akt- und mTORC1-Aktivität in einer Konzentration von 1 μM. In der HCC-Zelllinie – Huh7-Zellen, behandelte PI-103 allein oder in Kombination mit Sorafenib hemmte die Zellproliferation in einer dosisabhängigen Weise durch Hemmung der PI3K/Akt- und mTORC1-Wege. Bei Tests mit U87MG-Glio-blastomzellen zeigte die Behandlung mit PI-103 in 30 nM/L eine signifikante Hemmung der PI3K/Akt- und mTORC1-Phosphorylierung. In Neuroblastom-Zelllinien SK-N-BE (2), IMR-32 mit amplifiziertem MYCN, hemmte PI-103 das Zellwachstum in einer zeit- und konzentrationsabhängigen Weise durch Hemmung der PI3K/Akt- und mTORC1-Aktivität. In SK-N-BE (2) mit MYCN-mutantem xenograftierten Nacktmausmodell reduzierte die intraperitoneale Behandlung mit PI-103 (10 mg/kg) deutlich den Tumorvolumenindex und das Tumorgewicht durch Hemmung der PI3K/mTOR-Wege.

371935-79-4

384,82

0.98

Bei -20°C lagern

PI 103 Hydrochlorid; PI103 Hydrochlorid

DNA-PK/PI 3-Kinase/mTOR

C19H17ClN4O3

3-(4-Morpholin-4-ylpyrido[2,3]furo[2,4-b]pyrimidin-2-yl)phenol; Hydrochlorid

Löslich in DMSO > 10 mM

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.