PIK-90

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Katalog-Nr.

CEI-0091

Beschreibung

PIK-90 kann PI3Kalpha, PI3Kbeta, PI3Kdelta und PI3Kgamma mit IC50 von 11 nM, 350 nM, 58 nM und 18 nM hemmen.

CAS-Nr.

677338-12-4

Molekulargewicht

351,36

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

PI3Kalpha

Molekularformel

C18H17N5O3

Löslichkeit

DSMO 0,28 mg/mL Wasser

In vitro

PIK-90 ist einzigartig in seiner Potenz zur Hemmung von PI3Kgamma in vitro. Die Behandlung von dHL60-Zellen mit PIK-90 beeinträchtigt die Konsolidierung und Stabilität der Vorderkante, die nach der Behandlung mit uniformem fMLP (Chemotaktanten wie f-Met-Leu-Phe) gebildet wird. PIK-90 ist ein potenter PI3K-alpha-Hemmer und kann die Phosphorylierung von Akt stark blockieren. PIK-90 induzierte einen moderaten G0/G1-Arrest bei einer Konzentration von 0,5 µM, die ausreicht, um die Phosphorylierung von Akt erheblich zu hemmen. PIK-90 ist ein potenter Induktor der Apoptose von CLL-Zellen. Bei chronischer lymphatischer Leukämie (CLL) kann PI-103 eine signifikante Reduktion der Chemotaxis und der Aktinpolymerisation zu CXCL12 induzieren und die Migration unter Knochenmark-Stromazellen durch Hemmung der Phosphorylierung von Akt und S6 reduzieren.

In vivo

PIK-90 kann eine signifikante Zunahme von IgG1/IgE doppel-positiven Zellen bewirken und zu einem deutlich verbesserten B-Zell-Wechsel zu IgE führen, indem es PI3K in vivo hemmt. In menschlichen Glioblastom-Xenografts können PIK-90 und Roscovitine in Kombination auf synthetisch letale Weise Apoptose induzieren.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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