PIK-93

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0908

Beschreibung

PIK-93 ist der erste potente, synthetische PI4K (PI4KIIIβ) Inhibitor mit einer IC50 von 19 nM; gezeigt, dass er PI3Kα mit einer IC50 von 39 nM hemmt.

CAS-Nr.

593960-11-3

Molekulargewicht

389,88

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ, PI4KIIIβ

IC50

39 nM; 0,59 μM; 0,12 μM; 16 nM; 19 nM

Molekularformel

C14H16ClN3O4S2

Chemischer Name

N-[5-[4-Chloro-3-[(2-hydroxyethyl)sulfamoyl]phenyl]-4-methylthiazol-2-yl]acetamid

Löslichkeit

DMSO 78 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

PIK-93 hemmt PI3Kγ und PI4KIIIβ mit IC50-Werten von 16 nM bzw. 19 nM. PIK-93 hemmt auch andere Mitglieder der PI3Ks, einschließlich PI3Kα, β und δ, mit IC50-Werten von 39 nM, 0,59 μM und 0,12 μM. PIK-93 zeigt keinen offensichtlichen hemmenden Effekt gegen ein Panel anderer Kinasen, selbst bei einer Konzentration von 10 μM. In differenzierten HL60 (dHL60) Zellen beeinträchtigt PIK-93 (0,5 μM–1 μM) die Konsolidierung und Stabilität der Vorderkante, die nach der Behandlung mit uniformem f-Met-Leu-Phe (fMLP) gebildet wird. PIK-93 verändert die Lokalisation, jedoch nicht die Menge der fMLP-abhängigen Ansammlung von totalem F-Aktin. In fMLP-Gradienten reduziert PIK-93 den chemotaktischen Index und verdreifacht die Drehfrequenz der Zellen. In COS-7 Zellen hebt PIK-93 (250 nM) effektiv die Ansammlung der CERT-PH-Domäne und FL-Cer im Golgi auf. PIK-93 in derselben Konzentration hemmt auch signifikant die Umwandlung von [3H]serin-markiertem endogenem Ceramid zu Sphingomyelin. Diese Fakten deuten auf eine Schlüsselrolle von PI4KIIIβ im Ceramidtransport zwischen dem ER und Golgi sowie in der Regulation der Sphingomyelinsynthese hin. In T6.11 Zellen reduziert PIK-93 (300 nM) die durch Carbachol induzierte Translokation von TRPC6 zur Plasmamembran und den Netto-Ca2+-Eintritt. Ein aktueller Bericht zeigt, dass PIK-93 anti-Enterovirus-Effekte hat, wie durch seine Hemmung sowohl der Poliovirus (PV) als auch der Hepatitis-C-Virus (HCV) Replikation, mit EC50-Werten von 0,14 µM bzw. 1,9 µM.

Name:

E-Mail *

Telefon:*

Unternehmen/Institution:

Land oder Region:

Menge:

Dienstleistungen & Produkte Interessiert *

Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

Produkte

Online-Anfrage