PJ34

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Katalog-Nr.

CEI-1482

Produktübersicht

PJ34 (Hydrochlorid) ist ein neuartiger, potenter spezifischer Inhibitor von PARP-l. Es wurde berichtet, dass PJ34 die chemotherapeutischen Effekte bei bestimmten Tumorarten verstärkt.

CAS-Nr.

344458-19-1

Molekulargewicht

295,34

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

PJ-34; PJ 34

Targets

PARP-l

IC50

20 nM(EC50)

Molekularformel

C17H17N3O2

Chemischer Name

2-(Dimethylamino)-N-(6-oxo-5H-phenanthridin-2-yl)acetamid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

In vitro

PJ34 hemmte die durch Peroxynitrit induzierte Zellnekrose mit einem EC50 von 20 nM. PJ34 bietet Kardioprotektion, indem es die Größe des Myokardinfarkts verringert und die postischämische regionale und globale funktionelle Erholung verbessert. Die Behandlung mit PJ34 erhöhte die Aktivität des NIS-Promotors, ohne die Bindung von PARP-1 an die Promotorsequenz zu beeinflussen, zusätzlich zu einer Erhöhung der Aktivierungsmarken für Histonmodifikationen (H3K9K14ac, H3K4me3).

In vivo

In einem Modell der systemischen Endotoxämie reduzierte die PJ34-Vorbehandlung signifikant die Plasmaspiegel von TNF-alpha, IL-1beta und Nitrit/Nitrat (Abbauprodukte von Stickstoffmonoxid). Die PJ34-Behandlung (orale Gabe) führte zu einer signifikanten Unterdrückung der Entzündungsreaktion bei Dextran-Sulfat-Kolitis und multipler Niedrigdosis-Streptozotocin-Diabetes. Die PJ34 zeigte eine signifikante Reduktion der Infarktgröße (37,5%+/-4,5% und 50,5%+/-4,8% der gefährdeten Fläche) für die PJ34- und Kontrollgruppen, jeweils (p <0,05).

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Projektbeschreibung:

Unsere Produkte dürfen nicht direkt für den persönlichen Gebrauch als Medikamente verwendet werden.

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