PLX-4720

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Katalog-Nr.

CEI-0166

Beschreibung

PLX-4720 kann b-Raf(V600E) und c-Raf(V600E) mit einer IC50 von 13 nM bzw. 6,7 nM hemmen.

CAS-Nr.

918505-84-7

Molekulargewicht

413,83

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

b-Raf(V600E), c-Raf(V600E)

Molekularformel

C17H14ClF2N3O3S

Chemischer Name

N-(3-(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-carbonyl)-2,4-difluorphenyl)propan-1-sulfonamid

Löslichkeit

DMSO 83 mg/mL Wasser

In vitro

PLX-4720 ist ein B-raf- und c-raf-Inhibitor mit einer IC50 von 13 nM und 6,7 nM. Aktivierende Mutationen in B-RAF und N-RAS treten in etwa 60 % bzw. etwa 15 % der Melanome auf. Die häufigste Mutation in B-RAF ist V600E, die B-RAF und den nachgeschalteten MEK-ERK1/2-Weg aktiviert. Daher ist B-RAF(V600E) ein vielversprechendes therapeutisches Ziel. PLX4720 ist ein selektiver Inhibitor von mutantem B-RAF, und sein Analogon, PLX4032, befindet sich derzeit in klinischen Studien bei Melanomen. Die Auswirkungen von PLX4720 über das genotypische Spektrum bei Melanomen sind unklar. Die Behandlung mit PLX4720 induziert schnell eine Hyperaktivierung des MEK-ERK1/2-Wegs in mutierten N-RAS-Melanomzellen. Die durch PLX4720 induzierte Hyperaktivierung des MEK-ERK1/2-Wegs fördert die Resistenz gegen Apoptose sowohl in nicht-invasiven als auch in invasiven mutierten N-RAS-Melanomzellen, verbessert jedoch nicht die Eigenschaften des Zellzyklus.

In vivo

Die Kombination aus Thyreoidektomie und PLX4720 kann das Überleben verlängern und die Tumorlast in einem Mausmodell verringern. Da B-Raf(V600E) eine häufige Mutation bei anaplastischen Schilddrüsenkarzinomen ist und ein neuartiges therapeutisches Ziel darstellt, könnte es eine effektive therapeutische Strategie für frühe anaplastische Schilddrüsenkarzinome sein, die die B-Raf(V600E)-Mutation tragen und auf konventionelle therapeutische Modalitäten refraktär sind.

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