Pomalidomid

Anfrage

Katalog-Nr.

CEI-0173

Beschreibung

Pomalidomid kann die Freisetzung von TNF-alpha mit einem IC50 von 13 nM hemmen.

Alias

CC-4047

CAS-Nr.

19171-19-8

Molekulargewicht

273,24

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

CC-4047

Targets

TNF-alpha

Molekularformel

C13H11N3O4

Chemischer Name

4-Amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolin-1,3-dion

Löslichkeit

DMSO 55 mg/mL Wasser

In vitro

Pomalidomid kann die TNF-alpha-Freisetzung mit einem IC50 von 13 nM hemmen. Pomalidomid (CC-4047) zeigt anti-angiogene, anti-proliferative und pro-erythropoetische Aktivitäten. Pomalidomid (CC-4047) zeigt entzündungshemmende Effekte auf LPS-stimulierte Monozyten und verringert TNF-alpha. Pomalidomid (CC-4047) zeigt auch kostimulatorische Effekte auf anti-CD3-stimulierte T-Zellen und fördert die T-Zell-Proliferation sowie die Produktion proinflammatorischer Zytokine. Pomalidomid (CC-4047) kann die zytotoxische Aktivität von NK-Zellen gegen Tumorzielzellen erhöhen. Pomalidomid verursacht einen Zellzyklus-Stillstand in Burkitt-Lymphom- und Multiples Myelom-Zelllinien, indem es das Niveau der p21(WAF-1)-Expression erhöht. Pomalidomid verändert die Chromatinstruktur des p21(WAF-1)-Promotors durch Demethylierung und Acetylierung von H3K9. Auf diese Weise spielt Pomalidomid eine wichtige Rolle bei der Regulation der Genexpression. Pomalidomid, allein oder in Kombination mit Hydroxyurea, kann die Erythropoese verbessern und das Verhältnis von fetalem zu adultem Hämoglobin erhöhen.

In vivo

Bei Tsk-1-Mäusen und in bleomycin-induzierter dermaler Fibrose verhinderte die Behandlung mit Pomalidomid in Dosen von 0,3 bis 30 mg/kd/Tag in einer dosisabhängigen Weise die Hautfibrose und reduzierte die Expression von Zielgenen des transformierenden Wachstumsfaktors (TGF) beta wie PAI-1, CTGF und col 1a1.

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