PP-121

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Katalog-Nr.

CEI-0017

Beschreibung

CAS-Nr.

1092788-83-4

Molekulargewicht

319,36

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius

Targets

PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src

Molekularformel

C17H17N7

Chemischer Name

1-Cyclopentyl-3-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)-1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amin

Löslichkeit

DSMO 64 mg/mL Wasser

In vitro

PP121 kann eine Liste von Kinasen hemmen, einschließlich PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src, bcr-Abl, p110alpha, DNA-PK, p110delta, EphB4, Src(T338I), EGFR, p110gamma, p110beta mit IC50 von 2nM, 8nM, 10nM, 12nM, 14nM, 18nM, 52nM, 60nM, 150nM, 190nM, 220nM, 260nM, 110nM, 1400nM. Tatsächlich kann PP121 sowohl Tyrosinkinasen als auch PI3-Ks stark hemmen, jedoch keine Serin-Threonin-Kinasen. Und PP121 zeigt auch eine Hemmung der Röhrenbildung. Tatsächlich blockierte PP121 die Röhrenbildung stark mit einem IC50 von 0,31 nM. PP121 blockierte stark und dosisabhängig die Phosphorylierung von Akt, p70S6K und S6 in U87 und LN229, die beide Glioblastom-Zelllinien sind. Aufgrund des PTEN-Feedback-Mechanismus, der in U87 existiert, zeigt PP121 eine stärkere Hemmung gegenüber LN229 als gegenüber U87. Tatsächlich hemmt PP121 direkt Kinasen wie PI3K und mTOR, um den PI3K-Signalweg zu blockieren, anstatt upstream RTKs zu hemmen, sodass PP121 bis zu 10 uM nur geringe Hemmungen gegenüber ERK zeigt. PP121 hemmte stark die Proliferation einer Teilmenge dieser Linien, und die Hemmung von PP121 ist ebenso stark wie die von PP103. PP121 induzierte einen G0G1-Arrest in den meisten Tumorzellen. PP121 kann Resistenzen bei CML überwinden, indem es Abl, PI3K und mTOR gleichzeitig hemmt.

Enzyme

Katalog	Produktname	EG-Nr.	CAS-Nr.	Quelle	Preis
NATE-0334	Hck von Mensch, rekombinant			Baculovirus-infizierte Insektenzellen	Anfrage
NATE-0335	Hck von Mensch, rekombinant			E. coli BL21	Anfrage

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