PP242

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Katalog-Nr.

CEI-0126

Beschreibung

PP242 kann mTOR mit einem IC50 von 8 nM hemmen.

Alias

TORKinib

CAS-Nr.

1092351-67-1

Molekulargewicht

308,34

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

TORKinib

Targets

mTOR

Molekularformel

C16H16N6O

Chemischer Name

2-(4-Amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)-1H-indol-5-ol

Löslichkeit

DMSO 62 mg/mL Wasser

In vitro

PP242, ein potenter mTOR-Kinase-Inhibitor, kann mTOR mit einer IC50 von 8 nM hemmen. PP242 stört die Interaktionen zwischen Leukämie und Stroma, die das Überleben von AML-Zellen fördern können, und führt zur Apoptose in mit Stroma ko-kultivierten AML-Zellen. PP242 verringerte die Aktivitäten von mTORC1 und mTORC2, hemmte sequenziell phosphoryliertes AKT, S6K und 4EBP1 und unterdrückte gleichzeitig die Expression des Chemokinrezeptors CXCR4 in primären leukämischen Zellen und in Stroma-Zellen, die allein oder in Ko-Kultur mit leukämischen Zellen kultiviert wurden. PP242 kann die Rückkopplungsaktivierung von AKT in multiplen Myelom (MM) Zellen überwinden, aber die durch PP242 induzierte ERK-Aktivierung bleibt ein Problem.

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