PRT062607 Hydrochlorid

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Katalog-Nr.

CEI-1486

Beschreibung

PRT062607 (P505-15) HCl ist ein neuartiger, hochselektiver Inhibitor von Syk mit einem IC50 von 1 nM, >80-fach selektiv für Syk im Vergleich zu Fgr, Lyn, FAK, Pyk2 und Zap70.

Produktübersicht

PRT062607 Hydrochlorid ist ein hochselektiver und neuartiger SYK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 1 nM. Spleen-Tyrosinkinase (SYK) ist eine zytoplasmatische Tyrosinkinase, die hauptsächlich in hämatopoetischen Zellen, einschließlich B-Zellen, exprimiert wird. PRT062607 Hydrochlorid ist ein oral bioverfügbarer SYK-Inhibitor, dessen Affinität zu SYK mindestens 80-mal höher ist als die anderer Kinasen. In NHL-Zelllinien hemmt PRT062607 Hydrochlorid die SYK-Aktivierung und induziert eine kaspaseabhängige Apoptose. Außerdem hemmte PRT062607 Hydrochlorid SYK und verursachte die Apoptose der Tumor-B-Zelllinie. PRT062607 Hydrochlorid antagonisiert effektiv das Überleben von CLL-Zellen nach BCR-Aktivierung. Darüber hinaus hemmen sie die Sekretion der Chemokine CCL3 und CCL4 durch CLL-Zellen und die Leukämiezellübertragung zu den darunter liegenden stromalen Zellen, den Gewebe-homing Chemokinen CXCL13 und CXCL12. In einem Maus-Xenograft-Modell wurden Mäuse, die mit allen drei Konzentrationen (zweimal täglich mit 10, 15 oder 20 mg/kg) von PRT062607 Hydrochlorid behandelt wurden, vor dem Wachstum von Ramos-Tumoren geschützt.

CAS-Nr.

1370261-97-4

Molekulargewicht

429,91

Reinheit

0.9926

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

PRT 062607 Hydrochlorid; PRT-062607 Hydrochlorid

Targets

SYK

IC50

1 nM; 81 nM; 88 nM

Molekularformel

C19H24ClN9O

Chemischer Name

4-((3-(2H-1,2,3-triazol-2-yl)phenyl)amino)-2-(((1R,2R)-2-aminocyclohexyl)amino)pyrimidin-5-carboxamidhydrochlorid

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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