PSI-6130

CEI-1487

PSI-6130 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der HCV NS5B-Polymerase.

PSI-6130 ist ein selektiver und effektiver Inhibitor der RNA-Replikation des Hepatitis-C-Virus (HCV) mit einem EC50 von 0,46 μM. Es handelt sich um ein potentes Nukleosidanalogon, das in die neu synthetisierte RNA durch die HCV NS5B-Polymerase eingebaut wird und zu einer Kettentermination führt. NS5B ist ein virales Protein, das im Hepatitis-C-Virus entdeckt wurde. Es spielt eine bedeutende Rolle bei der Replikation von HCV, das den viralen positiven RNA-Strang von HCV als Vorlage verwendet und die Polymerisation von rNTP während der RNA-Replikation katalysiert. PSI-6130 ist ein Nukleotidanalogon und kann aktiviert werden, indem es in die Form von Nukleotidtriphosphat umgewandelt wird, die ein alternatives Substrat bei der Synthese von viraler RNA sein kann. Infolgedessen reduziert PSI-6130 die Wirksamkeit der weiteren Elongation von HCV-RNA durch NS5B. Studien berichteten über die Inhibitionswirkungen von PSI-6130 auf die HCV-Replikation. Die Aktivität von PSI-6130 gegen die HCV-Replikation wurde in Huh7-Zellen mit einem subgenomischen Genotyp 1b Con1-Stamm bestimmt. Der durchschnittliche IC50-Wert betrug 0,6 μM. Eine weitere Studie zeigte, dass PSI-6130 die subgenomische RNA-Replikation von HCV GT-1b (Con1-Stamm) und GT-1a (H77-Stamm) hemmte, mit ähnlichen Potenzniveaus, deren durchschnittliche EC50-Werte 0,51 und 0,30 μM betrugen. PSI-6130 könnte in menschlichen primären Hepatozyten durch Enzyme in zwei aktive Metaboliten, RO2433 und PSI-6026, umgewandelt werden. Darüber hinaus zeigte PSI-6130 wenig oder keine Zytotoxizität gegenüber verschiedenen Zellen, einschließlich menschlicher peripherer Blutmononukleärer und menschlicher Knochenmarkprogenitorzellen. Bewertungen der Aktivität von PSI-6130 gegen andere Viren der Familie Flaviviridae wurden durchgeführt, die zeigten, dass PSI-6130 nicht gegen Viren wie BVDV, WNV, YFV, HBV und HIV aktiv war. Die Ergebnisse zeigten auch, dass PSI-6130 ein selektiver HCV-Inhibitor ist.

817204-33-4

259,23

0.98

Bei -20°C lagern

R 1656; PSI 6130; PSI6130; R-1656

Hepatitis-C-Virus-Nukleosid

C10H14FN3O4

4-Amino-1-[(2R,3R,4R,5R)-3-Fluor-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-3-methyloxolan-2-yl]pyrimidin-2-on

Löslich in DMSO

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.