PSI-7977

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Katalog-Nr.

CEI-1489

Beschreibung

PSI-7977 ist ein Phosphoramidat-Prodrug von PSI-7851.

Produktübersicht

PSI-7977 ist ein Nukleotid-Inhibitor des Hepatitis-C-Virus. Das Hepatitis-C-Virus (HCV) ist eine Erkrankung der Leberzirrhose und der Entwicklung von Krebs in der Leber (hepatozelluläres Karzinom). Ergebnisse aus Studien mit GT 1a (H77)-, 1b (Con1)- und 2a (JFH-1)-abgeleiteten Replikonen sowie chimären Replikonen mit der NS5B-Region von GT 2a (J6), 2b und 3a zeigten eindeutig, dass PSI-7977 ein potenter HCV-Inhibitor über NS5B-Proteine aus verschiedenen Isolaten ist. PSI-7977 hemmte die enzymatische Aktivität der NS5B-Polymerase von GTs 1 bis 4 mit ähnlichen 50% hemmenden Konzentrationen. PSI-7977 ist ein potenter HCV-Inhibitor mit breiter Genotypabdeckung. Studien zur Kreuzresistenz und Selektion zeigten, dass S282T wahrscheinlich die Aminosäureänderung ist, die von PSI-7977 über verschiedene Genotypen und Subtypen ausgewählt wird. JFH-1 ist ein hoch einzigartiger Stamm, der in der Lage ist, effizient zu replizieren und zu infizieren, und dieses spezielle Isolat schien zusätzliche Aminosäureänderungen zusammen mit S282T zu benötigen, um die Aktivität von PSI-7977 zu reduzieren.

CAS-Nr.

1190307-88-0

Molekulargewicht

529,45

Reinheit

0,98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

PSI 7977; Sofosbuvir

Targets

HCV RNA-abhängige RNA-Polymerase

IC50

92 nM (EC50)

Molekularformel

C22H29FN3O9P

Chemischer Name

propan-2-yl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-(2,4-dioxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoat

Löslichkeit

Löslich in DMSO > 10 mM

Versandbedingungen

Bewertung Musterlösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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Projektbeschreibung:

Nur für Forschung und industrielle Verwendung, nicht für den persönlichen medizinischen Gebrauch.

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