QNZ (EVP4593)

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Katalog-Nr.

CEI-0906

Beschreibung

QNZ (EVP4593) zeigt eine starke hemmende Aktivität sowohl gegenüber der NF-κB-Aktivierung als auch der TNF-α-Produktion mit einem IC50 von 11 nM bzw. 7 nM.

CAS-Nr.

545380-34-5

Molekulargewicht

356,42

Lagerung

2 Jahre -20 Grad Celsius Pulver; 2 Wochen 4 Grad Celsius in DMSO; 6 Monate -80 Grad Celsius in DMSO.

Targets

NF-κB

IC50

11 nM

Molekularformel

C22H20N4O

Chemischer Name

4,6-Quinazolindiamin, N4-[2-(4-Phenoxyphenyl)ethyl]-

Löslichkeit

DMSO 5 mg/mL; Wasser <1 mg/mL; Ethanol <1 mg/mL

In vitro

EVP4593 hemmt die TNF-a-Produktion von murinen Splenozyten, die mit LPS stimuliert wurden, mit einem IC50 von 7 nM. EVP4593 (300 nM) führt zu einer signifikanten Verringerung der Amplitude der speicheroperierten Ströme (ungefähr um 60%), die durch die Anwendung von 1 μM Thapsigargin in Htt138Q-Zellen induziert werden, und verhindert somit den abnormalen speicheroperierten Calcium-Eintritt. EVP4593 ist in der Lage, die Aktivität von Kanälen zu hemmen, die TRPC1 als eine der Untereinheiten enthalten, hat jedoch keinen Einfluss auf Homooligomer-Kanäle, die ausschließlich aus TRPC1 bestehen. QNZ (40 nM) hebt die Steigerung der Anzahl und Länge der Neuriten, die durch die Laminin-Behandlung der Schwann-Zellen hervorgerufen wird, vollständig auf. QNZ reduziert die Neuritenslänge um 61,36% der Schwann-Zellen. QNZ hemmt signifikant das laminin-induzierte Neuritenwachstum. QNZ verringert auch erheblich die Neuritenelastizität nach 72 Stunden Kultur, was darauf hindeutet, dass sowohl das anfängliche Sprießen als auch das langfristige Wachstum und die Verlängerung, die als Reaktion auf Schwann-Zellen, die auf Laminin ausgesät sind, beobachtet werden, durch NF-κB vermittelt werden. QNZ (10 nM) hebt die LPS-induzierte Hochregulierung der CSE-Expression in Rattenneutrophilen auf. QNZ (100 nM) blockiert die Induktionswirkungen von GRO/KC auf K-Ströme in IB4-negativen Neuronen.

In vivo

EVP4593 (1 mg/kg, i.p.) hemmt dosisabhängig die durch Carrageen induzierte Pfotenödeme bei Ratten.

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