R-7128

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Katalog-Nr.

CEI-1492

Beschreibung

R-7128 (Mericitabine) ist ein selektiver Nukleosid-Analog-Inhibitor der Hepatitis-C-Virus (HCV) NS5B RNA-abhängigen RNA-Polymerase.

Produktübersicht

R-7128 ist ein selektiver Nukleosid-Analog-Inhibitor der NS5B RNA-abhängigen RNA-Polymerase des Hepatitis-C-Virus (HCV). Das Hepatitis-C-Virus (HCV) ist ein umhülltes (+)-einsträngiges RNA-Virus, und die virale RNA wird in der Wirtszelle über die RNA-abhängige RNA-Polymerase von HCV repliziert, was die Ursache für Hepatitis C und einige Krebslymphome ist. R-7128 ist ein Nukleotidtriphosphat-Analogon, das das Substrat für die HCV-Polymerase NS5B ist. Die Einfügung von R-7128 in die neu entstehende HCV-RNA verringerte die Effizienz der RNA-Elongation durch die RNA-Polymerase NS5B erheblich, was zur Beendigung des neu entstehenden RNA-Produkts führte. Es wurde gezeigt, dass R-7128 in der Lage ist, die RNA-Synthese von HCV in vitro zu hemmen. 32 Patienten, die mit dem HCV-Genotyp-1 infiziert waren, wurden 14 Tage lang mit R-7128 behandelt, wobei 750 mg oder 1500 mg einmal täglich (QD) oder zweimal täglich (BID) verabreicht wurden, und der HCV-RNA-Spiegel wurde häufig gemessen. Der anfängliche Rückgang der HCV-RNA war im Allgemeinen langsamer als die Behandlung mit Interferon-alpha oder Protease-Inhibitoren, aber 12 Patienten zeigten ein neuartiges Muster der HCV-RNA-Kinetik, bei dem die Wirksamkeit zur Hemmung der viralen Produktion im Laufe der Zeit allmählich zunahm, um den Endwert zu erreichen. Der Endwert war hoch bei der BID-Dosis (Mittelwert 750 mg und 1500 mg: 98,0 % und 99,8 %, P=0,018) und signifikant höher als bei Patienten, die QD behandelt wurden (Mittelwert QD vs BID: 90 % vs 99 %, P<10^-7).

CAS-Nr.

940908-79-2

Molekulargewicht

399,41

Reinheit

0.98

Lagerung

Bei -20°C lagern

Synonyme

RG 7128; Mericitabin; PSI 6130 Diisobutyrat

Targets

HCV

Molekularformel

C18H26FN3O6

Chemischer Name

[(2R,3R,4R,5R)-5-(4-Amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-4-methyl-3-(2-methylpropanoyloxy)oxolan-2-yl]methyl 2-methylpropanoat

Löslichkeit

Löslich in DMSO

Versandbedingungen

Evaluierungsbeispiel Lösung: Schiff mit blauem Eis. Alle anderen verfügbaren Größen: Schiff mit RT oder blauem Eis auf Anfrage.

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