R935788 (Fostamatinib-Dinatrium)

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Katalog-Nr.

CEI-0266

Beschreibung

R935788 (Fostamatinib-Dinatrium) kann syk mit einem IC50 von 41 nM stark hemmen.

CAS-Nr.

1025687-58-4

Molekulargewicht

624,42

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

syk

Molekularformel

C23H24FN6O9P.2Na

Chemischer Name

2H-Pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-on, 6-[[5-Fluor-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-, Natriumsalz (1:2)

Löslichkeit

DMSO 0,4 mg/mL Wasser

In vitro

Als Prodrug des Spleen-Tyrosinkinase (Syk)-Inhibitors R406 kann Fostamatinib SYK mit einer IC50 von 41 nM potenziell hemmen. Da Syk ein Schlüsselmediator der Fc- und B-Zellrezeptorsignalisierung in entzündlichen Zellen (B-Zellen, Mastzellen, Makrophagen und Neutrophilen) ist, kann Fostamatinib signifikant wichtige entzündliche Mediatoren wie TNF-alpha, IL-1, IL-6 und IL-18 reduzieren, was zu einer verringerten Entzündung und Knochenabbau in Modellen der rheumatoiden Arthritis (RA) führt.

In vivo

Fostamatinib kann auch die antigenabhängige B-Zell-Rezeptor (BCR)-Signalgebung bei chronischer lymphatischer Leukämie (CLL) hemmen. R788 hemmt effektiv die BCR-Signalgebung in vivo, was zu einer reduzierten Proliferation und Überlebensfähigkeit der malignen B-Zellen führt und das Überleben der behandelten Tiere signifikant verlängert. Der wachstumshemmende Effekt von R788 tritt trotz des relativ bescheidenen zytotoxischen Effekts in vitro auf und ist unabhängig von der basalen Syk-Aktivität, was darauf hindeutet, dass R788 hauptsächlich durch die Hemmung antigenabhängiger BCR-Signale wirkt. In einer Phase-II-Studie verbesserte die Behandlung mit Fostamatinib effektiv die Reaktionsraten des American College of Rheumatology bei Patienten mit RA.

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