RAF265 (CHIR-265)

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Katalog-Nr.

CEI-0170

Beschreibung

RAF265 (CHIR-265) kann b-Raf und VEGFR2 mit einer IC50 von 3 nM bzw. 60 nM hemmen.

CAS-Nr.

927880-90-8

Molekulargewicht

518,41

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

b-Raf, VEGFR2

Molekularformel

C24H16F6N6O

Chemischer Name

1-Methyl-5-(2-(5-(trifluormethyl)-1H-imidazol-2-yl)pyridin-4-yloxy)-N-(4-(trifluormethyl)phenyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-amin

Löslichkeit

DMSO 104 mg/mL Wasser

In vitro

RAF265 kann RAF und VEGFR-Kinasehemmer mit einer IC50 von 5 bis 10 µM hemmen. Raf265 zeigt eine Hemmung des Wachstums fortgeschrittener menschlicher Melanomtumoren. Raf265 erhöhte signifikant die TRAIL (tumorselektiver Todesrezeptor-Ligand, tumornekrosefaktor-assoziiertes Apoptose-induzierendes Ligand) Empfindlichkeit in NCI-H727 und CM Insulinomzellen. Raf265 verringerte stark die Bcl-2-Spiegel in den Zelllinien, die für seine TRAIL-sensibilisierende Wirkung anfällig sind, indem es die Raf-MEK-Erk-Signalübertragung blockierte.

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