Raloxifen HCl

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Katalog-Nr.

CEI-0350

Beschreibung

Raloxifen HCl

Alias

LY156758, Keoxifene, Evista

CAS-Nr.

84449-90-1

Molekulargewicht

510.04

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Synonyme

LY156758, Keoxifene, Evista

Targets

Östrogenrezeptoren

Molekularformel

C28H27NO4S.HCl

Chemischer Name

[6-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-1-benzothiophen-3-yl]-[4-(2-Piperidin-1-ylethoxy)phenyl]methanon

Löslichkeit

DMSO 102 mg/mL, Wasser

In vitro

Raloxifen hat sich als ein potenter unkompetitiver Inhibitor der durch menschliche Leber-Aldehydoxidase katalysierten Oxidation von Phthalazin, Vanillin und Nikotin-Delta1(5)-Iminion erwiesen, mit Ki-Werten von 0,87 nM, 1,2 nM und 1,4 nM. Raloxifen hat sich auch als nichtkompetitiver Inhibitor einer durch Aldehydoxidase katalysierten Reduktionsreaktion eines hydroxamsäurehaltigen Verbindungsstoffs erwiesen, mit einem Ki von 51 nM. Raloxifen aktiviert den TGF beta 3 Promoter als vollwertiger Agonist in nanomolaren Konzentrationen, und Raloxifen hemmt die Expression des vitellogenin Promoters, der das Östrogenantwort-Element enthält, als reiner Östrogenantagonist in transienten Transfektionsassays.

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