Regorafenib (BAY 73-4506)

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Katalog-Nr.

CEI-0057

Beschreibung

Regorafenib (BAY 73-4506) kann c-KIT, VEGFR2 und B-Raf mit IC50 von 17 nM, 40 nM und 69 nM hemmen.

CAS-Nr.

755037-03-7

Molekulargewicht

482,82

Reinheit

>99%

Lagerung

2 Jahre bei -20 Grad Celsius Pulver

Targets

VEGFR2, B-Raf, c-KIT

Molekularformel

C21H15ClF4N4O3

Chemischer Name

1-(4-Chloro-3-(trifluormethyl)phenyl)-3-(2-Fluoro-4-(2-(Methylcarbamoyl)pyridin-4-yloxy)phenyl)harnstoff

Löslichkeit

DMSO 97 mg/mL Wasser

In vitro

Als Multikinase-Inhibitor von angiogenen, stromalen und onkogenen Rezeptor-Tyrosinkinasen kann Regorafenib (BAY 73-4506) c-KIT, VEGFR-2 und B-Raf mit IC50 von 17 nM, 40 nM und 69 nM hemmen. Regorafenib (BAY 73-4506) hemmt auch zusätzliche angiogene Kinasen (VEGFR1/3, den Rezeptor für plättchenabgeleitetes Wachstumsfaktor-beta und den Fibroblasten-Wachstumsfaktor-Rezeptor 1) sowie das mutierte RET.

In vivo

(1) Regorafenib zeigte ein akzeptables Sicherheitsprofil und vorläufige Hinweise auf eine antitumorale Aktivität bei Patienten mit soliden Tumoren. (2) Regorafenib, einmal oral verabreicht in einer Dosis von 10 mg/kg, verringerte signifikant die Extravasation von Gadomer in der Gefäßstruktur von Ratten-GS9L-Glio-blastom-Tumor-Xenotransplantaten. Eine signifikante Reduktion der Tumormikrogefäßfläche wurde in einem menschlichen kolorektalen Xenotransplantat nach qdx5-Dosierung mit 10 und 30 mg/kg beobachtet. Regorafenib zeigte eine potente dosisabhängige TGI in verschiedenen präklinischen menschlichen Xenotransplantatmodellen in Mäusen, wobei Tumorrückgänge in den Brust-MDA-MB-231- und Nieren-786-O-Karzinom-Modellen beobachtet wurden. (3) Regorafenib zeigte Verträglichkeit und antitumorale Aktivität bei Patienten mit metastasiertem CRC. (4) Regorafenib hat eine signifikante Aktivität bei Patienten mit fortgeschrittenem GIST (metastasiertes gastrointestinales Stromatumor) nach Versagen sowohl von Imatinib als auch von Sunitinib.

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Projektbeschreibung:

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